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      太阳成集团tyc234cc /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class A(Rhodopsin) /NPY2R CHO

      NPY2R CHO

      CBP71503

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      I. Background

            神经肽 Y(NPY)作为一种重要的神经递质,广泛分布于脊椎动物的中枢神经系统和 周围神经系统。顺利获得与不同的亚型受体结合,NPY 激活信号转导通路,从而调节摄食 、能 量平衡、焦虑、昼夜节律和其他生理过程。NPY 受体(NPYR)属于 G 蛋白偶联受体家族, 现在在哺乳动物中已鉴定出 5 种受体基因亚型,即 NPY1R、NPY2R、NPY3R、NPY5R 和 NPY6R。

            NPY2R 是参与哺乳动物焦虑和摄食调节的重要受体基因,其内源性配体是 NPY(3-36) 和 PYY(3-36),NPY2R 与 NPY 和 PYY (肽酪氨酸)的 N 末端截短形式结合。

       
      II. Description

             cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合 到 GPCR,构象发生变化,激活受体接着激活 G 蛋白,Gi 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的下调。NPY2R CHO 药靶模型很好的模拟了体内 NPY2R 的信号转导过程,原理见 下图所示。



      Figure 1. NPY2R  CHO细胞模型原理图

       

      III. Introduction
      Expressed gene: NPY2R
      Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
      Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
      Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
      Mycoplasma Testing: Negative
      Storage: Liquid nitrogen
      Application(s): Functional assay for NPY2R
      Transducer: Gi
       
      IV. Representative Data

      Figure 2. Recombinant NPY2R CHO stably expressing NPY2R.

      Figure 3. HTRF cAMP Assay with NPY2R CHO(C14).

       


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